Un gruppo di ricercatori brasiliani hanno identificato sostanze con attività anti-artritica, analgesica, antinfiammatoria e contro il dolore persistente nelle foglie di Annona squamosa, un albero popolarmente noto nel paese come fruta-do-conde. I risultati della ricerca sono stati da poco pubblicati sulla rivista Pharmaceuticals. Il gruppo ha valutato l’estratto metanolico della pianta e un alcaloide isolato chiamato palmatina. Annona squamosa è già utilizzata in medicina in diversi paesi ed è utilizzata nella medicina popolare per trattare il dolore e l’artrite. Sono state osservate diverse proprietà farmacologiche, come antibatteriche, antivirali, gastroprotettive e antinfiammatorie. Rappresenta una possibile alternativa ai principali trattamenti farmacologici per il dolore, analgesici oppioidi e farmaci antinfiammatori non steroidei, il cui uso prolungato può causare vari effetti collaterali come dipendenza, ulcere gastriche ed eventi cardiovascolari.
Può anche essere un’alternativa ai principali farmaci antinfiammatori, come gli analoghi dei glucocorticoidi e i FANS, che nel trattamento cronico possono portare a insufficienza surrenalica e resistenza all’insulina, tra gli altri problemi. Per fare questo, le foglie della pianta sono state essiccate e trasformate in polvere. Le sostanze da analizzare sono state quindi estratte. L’estratto metanolico e l’alcaloide palmatina sono stati somministrati per via orale ai topi e studiati in diversi modelli sperimentali, tra cui la pleurite indotta da una sostanza chiamata carragenina, l’infiammazione articolare indotta da zimosano (un polisaccaride delle pareti di muffe e lieviti; e l’iperalgesia meccanica (aumentata sensibilità agli stimoli dolorosi) indotta dalla citochina TNF-alfa. I dati hanno mostrato che l’estratto metanolico e la palmatina estratti da A. squamosa hanno potenziale analgesico e antinfiammatorio.
La palmatina ha anche proprietà anti-iperalgesiche, che possono comportare l’inibizione del pathway mediato dal fattore di necrosi tumorale. Questo alcaloide è strutturalmente vicinissimo ad altri della stessa famiglia (benzofenantridine), come la berberina, la jatrorrizina, la chelidonina e la sanguinarina, isolate da piante medicinali abbastanza comuni. Questi alcaloidi sono conosciuti per avere azioni antibatteriche, antitumorali ed anche debolmente antivirali. La palmatina è anche un inibitore della acetil-colinesterasi (AchE) e della neuraminidasi-1, ma non è noto se queste azioni molecolari contribuiscono ai suoi effetti antidolorifici ed antinfiammatori. Alcaloidi di questa famiglia sono molto simili anche a farmaci agonisti per i recettori della dopamina (tipo D1 e D2), che è un mediatore che a livello periferico può contribuire alla regolazione del dolore. Effettivamente, uno degli alcaloidi dell’estratto (anonaina) è il più vicino a questa categoria.
Il fatto che poi che la palmatina inibisca le azioni iper-algesiche del TNF-alfa indicherebbe che la sostanza interferisce con qualche evento molecolare intracellulare compreso fra il recettore del TNF e l’attivazione a valle dei fattori di trascrizione da esso attivati (AP-1 ed NF-kB). Le conclusioni di questa ricerca farmaceutica sono molto pertinenti e aiutano a dimostrare gli effetti terapeutici dei campioni analizzati e a chiarire i loro meccanismi d’azione, che però non sono ancora del tutto compresi. C’è anche da dire che l’estratto metanolico non contiene solamente palmatina, ma anche decine di sostanze che potrebbero contribuire agli effetti antinfiammatori ed analgesici. Invero i ricercatori hanno isolato altre sostanze come asimilobina, liriodenina, coreximina e reticulina, fra le altre. Tuttavia, sono necessari ulteriori studi prima che possano essere utilizzati nella pratica per trattare le malattie.
- A cura del Dr. Gianfrancesco Cormaci, PhD, specialista in Biochimica Clinica.
Pubblicazioni scientifiche
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